PDFImprimirE-mail
AMITRIPTILINA.jpg
Clase Terapeutica: Ansiolíticos, Antidepresivos y Antiepilépticos

AMITRIPTILINA FS

Composición:
Cada tableta contiene: Amitriptilina Clorhidrato 25 mg

Indicaciones:
Los antidepresivos tricíclicos como la amitriptilina se desarrollaron a partir de los derivados fenotiazínicos de la clorpromazina y, como su nombre indica poseen una estructura molecular de tres anillos. Inhiben la recaptación neuronal de la norepinefrina en el S.N.C.; algunos, además, inhiben la recaptación de la serotonina (5-HT) . Parece que la actividad antidepresiva es debida a la inhibición de la recaptación de estos monoaminoneurotransmisores, lo que potencia su acción en el cerebro. Los antidepresivos tricíclicos poseen también afinidad por los receptores  histamínicos y muscarínios en grado diverso. La amitriptilina es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.
El efecto sedante y otros efectos adversos de la amitriptilina y de otros tricíclicos se manifiestan precozmente, en cambio el efecto antidepresivo no aparece hasta pasadas 2 a 4 semanas de haber iniciado el tratamiento. Una vez alcanzada la respuesta terapéutica, debe mantenerse el tratamiento con la dosis óptima durante al menos 4 a 6 meses (12 meses en los ancianos) para evitar las recaídas al retirar el fármaco. Es importante el empleo de dosis lo suficientemente altas para conseguir una respuesta adecuada, pero que no lleguen a producir efectos tóxicos.
Se utiliza en el tratamiento de la depresión, se utiliza también  para el tratamiento coadyuvante o alternativo de la enuresis nocturna en niños cuando no hay patología orgánica.
Otros usos: bulimia nerviosa, cefalea acompañada de depresión, las dosis subantidepresivas de los antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) se consideran útil en el  dolor  neuropático crónico como en el cáncer, neuropatía diabética, dolor del miembro fantasma y la neuralgia post herpética, hipo, llanto o risa patológico.

Posología:
Dosis inicial: los requerimientos de dosificación varían, por eso cada dosificación debe ser cuidadosamente individualizada. La dosis inicial debe ser baja y por lo general entre 75-100 mg al día, dependiendo de la severidad de la condición tratada.
La dosificación puede ser gradualmente ajustada (preferiblemente la de la tarde o la de la hora de acostarse) al nivel que produce el máximo efecto terapéutico con la mínima toxicidad y puede andar entre los 150-300 mg /día.
Alternativamente, fabricantes de amitriptilina recomiendan una dosis inicial de 50-100 mg diarios a la hora de dormir. La dosis puede ser incrementada de 25 a 50 mg como sea necesario hasta un máximo sugerido de 150 mg diarios.

Dosis en pacientes hospitalizados: Pacientes hospitalizados y bajo estricta supervisión pueden por lo general recibir dosis más altas que pacientes de consulta. Pacientes hospitalizados generalmente reciben una dosis inicial de 100 mg diarios y esta dosis puede ser incrementada gradualmente a 200 mg al día.
Algunos de estos pacientes  pueden requerir hasta 300 mg al día.

Dosis en pacientes de edad avanzada y adolescentes: Pacientes de edad avanzada y adolescentes por lo general deben de recibir una dosis más baja que la promedio. Los fabricantes manifiestan que estos pacientes pueden obtener mejoras satisfactorias con 10 mg de amitriptilina  3 veces al día más 20 mg a la hora de acostarse.

Terapia de mantenimiento: El efecto antidepresivo máximo puede que no ocurra hasta después de 2 o más semanas desde que la terapia fue iniciada. Después de que los síntomas han sido controlados la dosis debe de ser gradualmente reducida al nivel más bajo y que mantendrá el alivio de los síntomas.
Si la terapia de mantenimiento es necesaria, los fabricantes recomiendan 50-100 mg al día, sin embargo una dosis de 25-40 mg al día puede ser suficiente para algunos pacientes. Durante la terapia de mantenimiento, la dosis puede ser administrada totalmente como una sola dosis preferiblemente a la hora de dormir. Se recomienda que la terapia de mantenimiento se mantenga por lo menos 3 meses para prevenir una recaída.
Para evitar la posibilidad de síntomas de abandono el tratamiento con amitriptilina nunca debe ser terminado abruptamente en pacientes que han recibido  dosis altas por períodos de tiempo prolongados.

Contraindicaciones:
Los efectos antimuscarínicos de los antidepresivos tricíclicos exigen prudencia si se usan en pacientes con retención urinaria, hiperplasia prostática o estreñimiento crónico; se recomienda también precaución en el glaucoma de ángulo cerrado y el feocromocitoma.
El potencial epileptógeno de los antidepresivos tricíclicos aconseja ser prudente en su administración a pacientes con antecedentes de epilepsia. Su posible cardiotoxicidad obliga a tomar precauciones si existen cardiopatías y en todo caso, a evitar su empleo en el bloqueo cardíaco, las arritmias cardíacas o en el período de recuperación tras un infarto de miocardio.
La concentración de azúcar en la sangre puede alterarse en los pacientes diabéticos.
Debido a que los antidepresivos tricíclicos se metabolizan e inactivan en el hígado, los pacientes con disfunción hepática deben utilizarlos con precaución, y los que presenten insuficiencia hepática grave no deben tomarlos. Se recomienda también precaución en pacientes con hipertiroidismo, ya que la administración de tricíclicos desencadenan en ocasiones arritmias cardíacas.
Hay que controlar estrechamente a los pacientes durante las primeras fases del tratamiento antidepresivo hasta que se observe una mejoría de la depresión, porque el suicidio es un riesgo inherente a estos pacientes.
Si se utilizan antidepresivos tricíclicos para tratar el componente depresivo del trastorno bipolar, puede desencadenar manía; de igual modo, es posible que se agraven los síntomas psicóticos si se usan tricíclicos en el tratamiento del componente depresivo de la esquizofrenia.
A menudo se experimenta somnolencia, particularmente al inicio del tratamiento, en ese caso no se debe conducir ni manejar maquinaria.
Se recomiendan revisiones dentales regulares a los pacientes sometidos a tratamientos prolongados con antidepresivos tricíclicos, en especial aquellos que tienen mayores efectos antimuscarínicos.
Los pacientes ancianos son particularmente sensibles a los efectos secundarios de los antidepresivos tricíclicos, lo que aconseja emplear dosis reducidas, especialmente al inicio del tratamiento.
Los antidepresivos tricíclios no se recomiendan para la depresión en los niños.Si se utilizan  para la enuresis nocturna en los niños, deben limitarse a tratamientos cortos, con una exploración física completa  antes de iniciar tratamientos posteriores.
Los antidepresivos tricíclicos deben retirarse gradualmente para reducir el riesgo de los síntomas de abstinencia.
Se ha recomendado, cuando sea posible, interrumpir el tratamiento con antidepresivos tricíclios varios días antes de una intervención quirúrgica programada.

Efectos colaterales:
Muchos de los efectos secundarios de la amitriptilina y de otros antidepresivos tricíclicos similares se debe a su acción antimuscarínica.Los efectos secundarios antimuscarínicos son relativamente frecuentes y aparecen antes de alcanzarse el efecto depresivo. A menudo se produce tolerancia si el tratamiento prosigue, y los efectos secundarios son menos molestos si el tratamiento se inicia con dosis pequeñas y se incrementan gradualmente, aunque ello retrasa a veces la respuesta clínica. Los efectos antimuscarínicos son sequedad de boca, estreñimiento que deriva ocasionalmente a íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa y trastornos de la acomodación, incremento de la presión intraocular e hipertermia.
La somnolencia  también es un efecto secundario frecuente. Por el contrario, algunos antidepresivos tricíclicos poseen poco o ningún potencial sedante y puede producirse nerviosismo e insomnio.
Otros efectos adversos neurológicos son cefalea, neuropatía periférica, temblores, ataxia, crisis convulsivas, acúfenos y, en ocasiones, síntomas extrapiramidales como dificultades del habla (disartria).
Puede haber confusión o delirium, particularmente en los ancianos y se han descrito manía o hipomanía, y trastornos del comportamiento (sobre todo en niños).Entre las afecciones digestivas destacan sabor agrio o metálico, estomatitis e irritación gástrica con náuseas y vómitos.
Se han descrito diversos efectos sobre el sistema cardiovascular, puede presentarse hipotensión ortostática y taquicardia en pacientes sin antecedentes de enfermedad cardiovascular, siendo particularmente problemática en los ancianos.
Se han descrito reacciones de hipersensibilidad, como urticaria y angioedema, y fotosensibilización, y rara vez ictericia colestásica y trastornos sanguíneos, como eosinofilia, depresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis.
Los efectos endocrinos son aumento del tamaño de los testículos, ginecomastia y galactorrea. También se observa disfunción sexual. Asimismo, se producen alteraciones de las concentraciones sanguíneas de glucosa y muy ocasionalmente hiponatremia asociada a secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Otros efectos adversos descritos son incremento del apetito con aumento de peso (u ocasionalmente anorexia con pérdida del peso). La sudoración puede ser un problema.

Efectos Tóxicos:
Los síntomas de sobredosificación son exitación e inquietud con efectos antimuscarínicos marcados, que comprende sequedad de boca, pupilas dilatadas, taquicardia, retención urinaria y estasis intestinal. Los síntomas graves son inconsciencia, convulsiones y mioclonía, hiperreflexia, hipotensión, acidosis metabólica y depresión respiratoria y cardíaca, con arritmias cadíacas que supone un riesgo de muerte y puede repetirse algunos días después de la aparente recuperación. El delirium, con confusión, agitación y alucinaciones, es frecuente durante la recuperación.
Otro efecto tóxico de los antidepresivos tricílicos es el mayor riesgo de convulsiones toniclónicas.

Interacciones con otros Medicamentos:
Las interacciones de los antidepresivos tríciclicos con otros fármacos son a menudo el resultado de la suma de los efectos secundarios propios de cada uno de los fármacos involucrados o por la alteración del metabolismo de un fármaco por otro. Los fármacos que inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 puede producir reducciones sustanciales del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y marcados aumentos de sus concentraciones en plasma.
La administración concomitante de fármacos antimuscarínicos o depresores del SNC, incluído el alcohol, puede aumentar los efectos adversos. Los barbitúricos y otros inductores enzimáticos  como la rifampicina y algunos antiepilépticos pueden incrementar el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y provocar una reducción de sus concentraciones plasmáticas y de su efecto antidepresivo. La cimetidina, el metilfenidato, los antipsicóticos y los antagonistas de calcio pueden reducir el metabolismo   de los andepresivos tricíclicos, haciendo posible un incremento de sus concentraciones plasmáticas con frecuente toxicidad.
Los pacientes que toman hormonas tiroideas pueden presentar respuestas aceleradas a los antidepresivos tricíclicos y ocasionalmente la liotironina se ha empleado para producir este efecto en pacientes con depresión refractaria. Sin embargo, la administración concomitante de tricíclicos con hormonas tiroideas pueden desencadenar arritmias cardíacas.
Los antidepresivos de la betanidina, debrisoquina, guanetidina y clonidina pueden disminuir con los antidepresivos tricíclicos. Los efectos hipertensores de los simpaticomiméticos, especialmente de los fármacos de acción directa epinefrina (adrenalina) y norepinefrina (noradrenalina), pueden verse acentuados por los antidepresivos tricíclicos; sin embargo no hay indicios clínicos de interacciones peligrosas entre anestésicos locales que contienen epinefrina (adrenalina) y antidepresivos tricíclicos. No obstante hay que tener mucho cuidado de evitar la administración intravenosa accidental del preparado anestésico local.
Los fármacos que prolongan el intervalo QT, entre ellos los antiarrítmicos como la quinidina, los antihistamínicos astemizol y terfenadina, algunos  antipsicóticos (especialmente pimozida y sertinol), cisaprida, halofantrina y sotalol, aumentan la probablidad de arritmias ventriculares cuando se toma junto con antidepresivos tricíclicos  El problema puede agravarse cuando el fármaco que interacciona (como la quinidina o algunos antipsicóticos ) también reduce el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.
Aunque se han utilizado juntos diferentes antidepresivos bajo la supervisión de un experto en casos de falta de respuesta al tratamiento, en ocasiones se producen reacciones adversas graves, incluído el síndrome serotoninérgico. Por esta razón debe permitirse un intervalo adecuado sin fármacos entre la retirada de algunos antidepresivos y la administración de otros. Los antidepresivos tricíclicos no deben administrarse por lo general a pacientes que toman un IMAO o durante al menos dos semanas (tres semanas si se inicia tratamiento con clomipramina o imipramina) después de su interrupción. No son necesarios períodos sin tratamiento tras interrumpir un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa de tipo A (RIMA) y el inicio de un antidepresivo tricíclico. Deben  transcurrir al menos de una a dos semanas (tres semanas si se trata de clomipramina o imipramina) entre la retirada de un antidepresivo tricíclico y el inicio de cualquier otro fármaco susceptible de provocar una reacción grave.

Presentación:
Caja de 30 tabletas.

Marca: AMITRIPTILINA FS
Principio Activo: AMITRIPTILINA
Laboratorios Farsiman
Honduras, C.A.